10.1. Pharmacologie

La pharmacocinétique a pour objet principal l’étude de la relation dose-concentration en vue d’identifier tous les facteurs qui peuvent la modifier et de proposer un schéma de posologie rationnel basé sur la relation concentration-effet étudiée en pharmacodynamie.
Les schémas thérapeutiques des médicaments reposent sur les données pharmacocinétiques établies chez le sujet sain. Une pathologie peut être à l’origine de modifications physiologiques importantes influençant le comportement pharmacocinétique des médicaments et nécessitant une adaptation de posologie.
Dans le chapitre 2 du programme de formation (Pharmacologie), en introduction nous rappellerons les définitions et les caractéristiques des principaux paramètres pharmacocinétiques en l’occurrence :

ABSORPTION: 

Correspond au passage des médicaments à travers des barrières biologiques. En fonction du site d’administration, on définit différents sites d’absorption gastrique, intestinal, pulmonaire,cutané, nasal, etc.

DISTRIBUTION:

Après résorption, le médicament est véhiculé par le sang. Il se retrouve soit sous forme libre, soit fixé aux protéines et/ou aux éléments sanguins. Seule la fraction libre est active. Toute modification de cette fixation peut être à l’origine d’une augmentation de la fraction libre.

BIODISPONIBILITÉ ET EFFETS DE PREMIER PASSAGE:

Selon la voie d’administration, le médicament subit un passage au travers des tissus dont l’équipement enzymatique lui fait subir éventuellement une transformation métabolique avant d’atteindre la circulation générale. La métabolisation peut conduire ainsi à une diminution de l’activité thérapeutique potentielle du médicament si les métabolites sont inactifs. Un tel processus correspond à un effet de premier passage entraînant une possibilité de perte de médicaments aux niveaux intestinal, hépatique et pulmonaire.

MÉTABOLISME:

les médicaments passent par le foie où ils subissent des transformations enzymatiques pour former des métabolites. Ce métabolisme est plus ou moins intense selon les principes actifs

ÉLIMINATION (CLAIRANCE)

La capacité d’épuration du médicament de l’organisme est quantifiée par la clairance qui permet de mesurer son élimination à partir du plasma. La clairance représente le volume de plasma totalement épuré d’un médicament dans un intervalle de temps déterminé.