2.6.2. Agoniste-antagoniste ou Agonistes partiels

  • Les antimorphiniques forment deux groupes distincts :
  • les agonistes-antagonistes (nalorphine, benzomorphanes, buprénorphine, nalbuphine...), ont un profil de courbe dose-réponse qui s'apparente à celui des agonistes partiels.
  • L'effet maximal de la relation dose-réponse est beaucoup plus faible que celui des agonistes purs pour la dépression respiratoire mais aussi pour l'analgésie.
  • En effet à dose équiactive, tous les morphiniques, agonistes ou agonistes-antagonistes exercent le même degré de dépression respiratoire.
  • Par ailleurs, administrées à la suite d'un agoniste, ces substances sont antagonistes ;
  • les antagonistes purs : ces produits administrés isolément sont dénués, aux doses cliniques, d'effet agoniste.
  • Ils exercent à l'égard des morphinomimétiques un antagonisme compétitif.
  • Uniquement : naloxone (Narcan®).

Agonistes-antagonistes

  • La N-allyl-nor-morphine (Nalorphine®) n'est plus utilisée comme antagoniste car son pouvoir antagoniste est incomplet et limité par l'apparition d'effets dysphoriques.
  • La pentazocine (Fortal®) n'a plus sa place durant la période postopératoire.
  • Elle produit des manifestations psychoaffectives mal ressenties chez 10 à 50 % des malades à partir d'une dose de 60 à 80 mg de pentazocine, équivalente à 10 mg de morphine.
  • Elle possède aussi des effets hémodynamiques opposés à ceux de la morphine et mal tolérés chez les patients insuffisants coronariens et insuffisants cardiaques .

Date de dernière mise à jour : 05/03/2020

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