La buprénorphine est un morphinique semi-synthétique dérivé de la thébaïne.
Elle se caractérise par une activité agoniste partielle des récepteurs μ
Pharmacocinétique
Substance extrêmement liposoluble qui diffuse rapidement dans l'organisme et en particulier à travers la barrière hématoencéphalique.
La durée d'action n'est pas corrélée avec la demi-vie d'élimination mais s'explique par la demi-vie de dissociation très longue de la buprénorphine des récepteurs morphiniques pour lesquels elle est très affine.
Elle est habituellement bien résorbée par voie sublinguale, 0,4 mg par voie sublinguale correspondant à 0,3 mg par voie intramusculaire.
Actions agonistes
La buprénorphine crée une analgésie dont la posologie optimale est de 4 à 6 g/kg, = 0,1 et 0,2 mg/kg de morphine.
Le maximum de l'effet entre 30 et 60 minutes et pendant 6 à 8 heures.
L'utilisation de doses supérieures = somnolence + nausées et de vomissements ++.
A dose équiactive, même degré de dépression respiratoire que la morphine non antagoniser par la naloxone .
Les effets hémodynamiques discrets.
Toxicomanie exceptionnel.
La buprénorphine crée une analgésie dont la posologie optimale est de 4 à 6 g/kg, ce qui correspond à un équivalent entre 0,1 et 0,2 mg/kg de morphine.
Le maximum de l'effet est atteint entre 30 et 60 minutes et l'analgésie persiste, durant 6 à 8 heures. L'utilisation de doses supérieures s'associe à une somnolence trop importante et à une forte incidence de nausées et de vomissements.
La dépression respiratoire de la buprénorphine a été quantifiée par les études de la commande ventilatoire.
Comme les autres agonistes-antagonistes la buprénorphine crée, à dose équiactive, le même degré de dépression respiratoire que la morphine.
Ceci est d'autant plus important à connaître que la dépression respiratoire de la buprénorphine n'est pas antagonisée par la naloxone.
Les effets hémodynamiques propres de la buprénorphine sont discrets.
Le développement d'une toxicomanie après administration chronique est, en revanche, exceptionnel.
Effets antagonistes
La buprénorphine est une substance à activité antagoniste.
Chez l'animal, cet effet est équipotent à celui de la naloxone, la seule différence avec ce dernier produit réside dans la chronologie de l'effet : avec la buprénorphine, il est plus long à s'installer (1 h après administration intramusculaire) et persiste plus longtemps (la durée d'action est 9 fois supérieure à celle de la naloxone).
Utilisation clinique, présentation
La buprénorphine est présentée en ampoule injectable de 0,3 mg et en glossettes sublinguales de 0,2 mg.
La posologie habituelle est de 0,3 mg par voie IM, SC ou IV et de 0,4 mg par voie sublinguale, toutes les 8 heures.
