La nalbuphine a une liposolubilité élevée rendant compte d'une distribution tissulaire importante .
les pics de concentration étant atteints en 30 minutes.
La clairance plasmatique est élevée, proche du débit sanguin hépatique si bien que la biodisponibilité de la voie orale est très faible et la demi-vie d'élimination est de 3 à 6 heures.
La diffusion transplacentaire de la nalbuphine est rapide et importante.
Le rapport foetomaternel est proche de 1.
Métabolisme
Le métabolisme de la nalbuphine est uniquement hépatique. La plus grande partie est directement glucuroconjuguée puis éliminée dans les urines.
Pharmacodynamie
Les effets pharmacologiques de la nalbuphine sont caractérisés par ses propriétés agonistes des récepteurs k et antagonistes des récepteurs μ
Actions agonistes
Analgésie : l'effet plafond de la nalbuphine sur l'analgésie semble apparaître à partir d'une dose entre 0,3 et 0,5 mg/kg qui correspond à un équivalent entre 0,15 et 0,25 mg/kg de morphine .
Cet effet plafond limite considérablement l'efficacité analgésique de la nalbuphine sur les douleurs postopératoires intenses .
Action sur le système respiratoire : l'action analgésique de la nalbuphine s'accompagne d'un certain degré de dépression respiratoire.
Contrairement à ce qui a été noté avec la buprénorphine, la naloxone a la possibilité d'antagoniser l'action dépressive respiratoire de la nalbuphine.
Action sur le système cardiovasculaire : absence de modification hémodynamique.
Somnolence et vertiges : comme les autres agonistes-antagonistes, la nalbuphine crée une sédation plus marquée que les agonistes purs à dose équiactive.
La fréquence de ces effets indésirés est très supérieure à celle rapportée avec les morphiniques agonistes purs.
Actions digestives : les nausées et les vomissements sont aussi fréquents qu'avec la morphine.
L'action de la nalbuphine sur les fibres musculaires lisses est moindre que celle des morphinomimétiques.
Action toxicomanogène : la nalbuphine est peu toxicomanogène.
La nalbuphine est une substance à activité antagoniste quand elle est administrée à la suite d'une substance agoniste, comme tous les morphiniques de cette classe.
Cette activité antagoniste est 25 fois moindre que celle de la naloxone.
Utilisation clinique, présentation
La nalbuphine est présentée en ampoule de 20 mg sous forme de chlorhydrate.
Les doses habituellement utilisées varient entre 0,20 et 0,40 mg/kg toutes les 4 à 6 heures. Au-delà de ces doses, l'activité analgésique n'augmente pas.