Présentation
Amp de 2 ml: 2 mg
Amp de 10 ml: 10 mg
Mode d’action pharmacodynamie
Effet analgésique 25 à 50 fois plus puissant que la morphine et sa liposolubilité proche de celle de fentanyl.
Propriétés sédative, mais déprime fortement la respiration.
Bradycardie
Hypotension
Rigidité musculaire
Nausées et vomissements sont plus marqués qu’avec la morphine
Utilisation clinique
soit injection intraveineuse : un à quatre milligrammes (1 à 4 mg) d'emblée puis deux cent cinquante à mille microgrammes (0,250 mg à 1 mg). soit perfusion lente d'une solution de huit à vingt milligrammes par litre de sérum glucosé. Posologie chez l'enfant : Ne pas dépasser cinquante microgrammes par kilo en respiration spontanée et cent cinquante microgrammes par kilo en ventilation assistée.
Pharmacocinétique
Absorption
En IV action analgésique
apparait en 2 mn
Est maximal en 15 mn
Diminue fortement en 40 à 60 mn
Distribution
Après 2 mg en IV, la P initiale est de 21 ng/ml et diminue à 4,6 ng/ml en 40 mn.
Présence de seconds pics plasmatiques comme pour fentanyl
T ½ : 3,2 à 14,2 mn
Vd: 5,5 l/kg
Métabolisation
Hépatique
Métabolites: péthidine et norpéthidine
Élimination
Urinaire
Forme inchangé faible 7 à 8% augmente légerement si PH acide
T1/2 d’élimination varie de 47,5 à 163,2 mn suivant l’état de la fonction hépatique
N.B: N'est plus utilisé