Formes et présentations

Solution injectable.
Boîte de 5 ampoules de 2 mL

20 mg de NEFOPAM/2 ml

Propriétés pharmacodynamique

Analgésique non morphinique, d'action centrale

Analgésique central non morphinique.

Inhibition de la recapture des catécholamines et de la sérotonine .

propriétés anti-nociceptives et activité antihyperalgésique par un mécanisme non élucidé.

effet sur le frisson post-opératoire (Non confirmé)

Pas d'action anti-inflammatoire ou antipyrétique. pas de dépression respiratoire et ne ralentit pas le transit intestinal.

Activité anticholinergique.

Augmentation modérée et transitoire de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.

Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

Après 20 mg en IM, 

• Le pic plasmatique (Tmax) est situé entre 0,5 et 1 heure et 
• Les concentrations maximales (Cmax) sont en moyenne de 25 ng/ml. 
• La demi-vie plasmatique moyenne (t_1/2)est de 5 heures.

Après 20 mg en IV,

• La demi-vie plasmatique moyenne (t_1/2) =  4 heures.

Distribution

• La liaison aux protéines plasmatiques = 71-76 %.

Métabolisme

3 métabolites majeurs ont été identifiés : 

• le déméthyl-néfopam, 
• le N-oxyde-néfopam 
• le N-glucuronide-néfopam. 

Les deux premiers métabolites, non conjugués, n'ont pas montré d'activité analgésique chez l'animal.

Elimination

• Essentiellement urinaire : 87 % de la dose administrée sont retrouvés dans les urines.
• Moins de 5 % de la dose sont excrétés sous forme inchangée ; les métabolites identifiés dans les urines représentent respectivement 6 %, 3 %, et 36 % de la dose administrée par voie IV.

Indications

• Affection douloureuse aiguë
• Douleur post-opératoire

Posologie et mode d'administration

En IM profonde. La dose recommandée est de 20 mg par injection. Si nécessaire, peut être répétée toutes les 6 heures sans dépasser une dose totale de 120 mg/24 heures.

En perfusion IV lente sur plus de 15 minutes, une dose unique usuelle de 20 mg a répétée toutes les 4 heures, si nécessaire, sans dépasser 120 mg/24 heures.

Contre-indications

• Patient de moins de 15 ans
• Convulsions
• Antécédent de trouble convulsif
• Rétention urinaire liée à des troubles urétroprostatiques
• Glaucome par fermeture de l'angle
• Grossesse
• Allaitement

Interactions médicamenteuses

Risque de majoration de la dépression du SNC si associé avec d'autres médicaments pouvant induire eux même une dépression du SNC (dérivés morphiniques, benzo...)

Fertilité, grossesse et allaitement

Absence d'étude chez l'animal et de données cliniques humaines, le risque n'est pas connu ⇒ à éviter lors de la grossesse ou d'allaitement

Effets indésirables

• Excitabilité
• Irritabilité
• Hallucination
• Abus médicamenteux
• Pharmacodépendance
• Etat confusionnel
• Somnolence
• Vertige
• Convulsions
• Coma
• Tachycardie
• Palpitation
• Nausée
• Vomissement
• Bouche sèche
• Rétention urinaire
• Hyperhidrose
• Malaise
• Réaction d'hypersensibilité
• Urticaire allergique
• Oedème de Quincke
• Choc anaphylactique
• Douleur au site d'injection

Surdosage

Symptômes

• Manifestations de typpe anticholinergique: tachycardie, coma, convulsions et hallucinations

Traitement

• Traitement symptomatique avec surveillance cardiaque et respiratoire