• Les antimorphiniques forment deux groupes distincts :
• les agonistes-antagonistes (nalorphine, benzomorphanes, buprénorphine, nalbuphine...), ont un profil de courbe dose-réponse qui s'apparente à celui des agonistes partiels.
• L'effet maximal de la relation dose-réponse est beaucoup plus faible que celui des agonistes purs pour la dépression respiratoire mais aussi pour l'analgésie.
• En effet à dose équiactive, tous les morphiniques, agonistes ou agonistes-antagonistes exercent le même degré de dépression respiratoire.
• Par ailleurs, administrées à la suite d'un agoniste, ces substances sont antagonistes ;
• les antagonistes purs : ces produits administrés isolément sont dénués, aux doses cliniques, d'effet agoniste.
• Ils exercent à l'égard des morphinomimétiques un antagonisme compétitif.
• Uniquement : naloxone (Narcan®).

Agonistes-antagonistes

• La N-allyl-nor-morphine (Nalorphine®) n'est plus utilisée comme antagoniste car son pouvoir antagoniste est incomplet et limité par l'apparition d'effets dysphoriques.
• La pentazocine (Fortal®) n'a plus sa place durant la période postopératoire.
• Elle produit des manifestations psychoaffectives mal ressenties chez 10 à 50 % des malades à partir d'une dose de 60 à 80 mg de pentazocine, équivalente à 10 mg de morphine.
• Elle possède aussi des effets hémodynamiques opposés à ceux de la morphine et mal tolérés chez les patients insuffisants coronariens et insuffisants cardiaques .