• La buprénorphine est un morphinique semi-synthétique dérivé de la thébaïne.
• Elle se caractérise par une activité agoniste partielle des récepteurs μ

Pharmacocinétique

• Substance extrêmement liposoluble qui diffuse rapidement dans l'organisme et en particulier à travers la barrière hématoencéphalique.
• La durée d'action n'est pas corrélée avec la demi-vie d'élimination mais s'explique par la demi-vie de dissociation très longue de la buprénorphine des récepteurs morphiniques pour lesquels elle est très affine.
• Elle est habituellement bien résorbée par voie sublinguale, 0,4 mg par voie sublinguale correspondant à 0,3 mg par voie intramusculaire.

Actions agonistes 

• La buprénorphine crée une analgésie dont la posologie optimale est de 4 à 6 g/kg, = 0,1 et 0,2 mg/kg de morphine.
• Le maximum de l'effet entre 30 et 60 minutes et pendant 6 à 8 heures.
• L'utilisation de doses supérieures =  somnolence + nausées et de vomissements ++.
• A dose équiactive, même degré de dépression respiratoire que la morphine non antagoniser par la naloxone .
• Les effets hémodynamiques discrets.
• Toxicomanie exceptionnel.
• La buprénorphine crée une analgésie dont la posologie optimale est de 4 à 6 g/kg, ce qui correspond à un équivalent entre 0,1 et 0,2 mg/kg de morphine.
• Le maximum de l'effet est atteint entre 30 et 60 minutes et l'analgésie persiste, durant 6 à 8 heures. L'utilisation de doses supérieures s'associe à une somnolence trop importante et à une forte incidence de nausées et de vomissements.
• La dépression respiratoire de la buprénorphine a été quantifiée par les études de la commande ventilatoire.
• Comme les autres agonistes-antagonistes la buprénorphine crée, à dose équiactive, le même degré de dépression respiratoire que la morphine.
• Ceci est d'autant plus important à connaître que la dépression respiratoire de la buprénorphine n'est pas antagonisée par la naloxone.
• Les effets hémodynamiques propres de la buprénorphine sont discrets.
• Le développement d'une toxicomanie après administration chronique est, en revanche, exceptionnel.

Effets antagonistes

• La buprénorphine est une substance à activité antagoniste.
• Chez l'animal, cet effet est équipotent à celui de la naloxone, la seule différence avec ce dernier produit réside dans la chronologie de l'effet : avec la buprénorphine, il est plus long à s'installer (1 h après administration intramusculaire) et persiste plus longtemps (la durée d'action est 9 fois supérieure à celle de la naloxone).

Utilisation clinique, présentation

• La buprénorphine est présentée en ampoule injectable de 0,3 mg et en glossettes sublinguales de 0,2 mg.
• La posologie habituelle est de 0,3 mg par voie IM, SC ou IV et de 0,4 mg par voie sublinguale, toutes les 8 heures.